Инструкции и описания


Инструкции и описания, Амитриптилин таб 25мг N48

Состав и форма выпуска
Амитриптилина гидрохлорид 25 мг, таблетки, 48 шт. в упаковке.

Фармакологическая группа и код АТХ
Трициклический антидепрессант; N06AA09.

Фармакологическое действие
Амитриптилин оказывает антидепрессивное действие за счет ингибирования обратного захвата нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, в пресинаптических нервных окончаниях. Это способствует стимуляции адренергических и серотонинергических механизмов и накоплению моноаминов в головном мозге. Амитриптилин оказывает седативное действие благодаря свойственной ему ингибирующей активности и на другие рецепторы; α-адренергические и мускариновые холинергические. Благодаря этому механизму ему приписывают также антидиуретическое действие при ночном энурезе.
Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменением концентрации моноаминов в ЦНС и с прямым влиянием на эндогенные опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение: амитриптилин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%, его метаболита – нортриптилина – 46-70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2.0-77 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина – 50-25 μг/мл, для нортриптилина – 50-150 μг/мл.
В сосудистом русле на 95% связывается с белками. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в грудное молоко.
Метаболизм и выведение: T1/2 составляет 9-36 ч, у нортриптилина – 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные (нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин) и неактивные метаболиты.
Выводится почками (главным образом, в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

Показания к применению
- Депрессии различной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные).
- Депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения.
- Ночной энурез (вспомогательное лечение), в случае исключения органических патологий, а также безуспешности других методов лечения.
- Хронический болевой синдром.

Режим дозирования
При депрессии взрослым в начале лечения Амитриптилин назначают в разовой дозе 50 мг (2 таб) вечером. При необходимости через 1-2 недели суточную дозу увеличивают на 25 или 50 мг до 100-150 мг (4-6 таб) вечером.
После достижения выраженного улучшения суточная доза может быть уменьшена до минимальной эффективной, обычно до 50-100 мг/сут (2-4 таб).
Пациентам пожилого возраста в начале лечения назначают Амитриптилин в дозе 30 мг/сут (по 10 мг 3 раза/сут). При необходимости через 1-2 недели суточную дозу увеличивают до 50-75 мг (2-3 таб) вечером.
Максимальные дозы для амбулаторного лечения – до 200 мг/сутки, в стационаре – до 300 мг/сутки, у пожилых больных – до 100 мг/сутки.
После достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжать применение Амитриптилина еще в течение 4-6 месяцев (у пожилых больных – 12 месяцев).
В поддерживающих дозах с целью профилактики рецидива Амитриптилин принимают длительно, до нескольких лет.
При хроническом болевом синдроме взрослым в начале лечения назначают Амитриптилин в дозе 10 мг/сут вечером. При необходимости через 1-2 недели суточную дозу увеличивают до 50-75 мг (2-3 таб) вечером.
Для лечения ночного энуреза детям от 12 до 16 лет назначают Амитриптилин в дозе 25-50 мг вечером. Курс лечения - не более 3 месяцев.

Побочное действие
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, запоры; значительно реже – задержка мочеиспускания. Эти симптомы обычно возникают в начале лечения, затем, как правило, уменьшаются.
Со стороны пищеварительной системы: кисло-горький привкус во рту, тошнота, рвота, стоматит; редко – холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, аритмии, ортостатическая гипотензия, нарушения внутрисердечной проводимости, изменения ЭКГ (особенно QRS).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: редко – гипергликемия, глюкозурия, нарушения толерантности к глюкозе, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головные боли, головокружение (эти нарушения уменьшаются в процессе лечения); реже (особенно при применении в высоких дозах) – дезориентация, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, экстрапирамидные нарушения, тремор и судороги; редко – тревога.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, увеличение веса, нарушение либидо, снижение потенции.

Противопоказания
Нарушение внутрисердечной проводимости; недавно перенесенный инфаркт миокарда; острое отравление алкоголем, барбитуратами или опиоидами; глаукома; гиперплазия предстательной железы; атония мочевого пузыря; паралитическая непроходимость кишечника; пилоростеноз; применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены; беременность; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особые указания
Амитриптилин следует назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, задержкой мочеиспускания, тяжелыми заболеваниями печени или сердечно-сосудистой системы, гиперфункцией щитовидной железы, сахарным диабетом, эпилепсией.
Не следует назначать Амитриптилин маниакальным больным и пациентам с суицидальными попытками.
Пожилым и детям рекомендуется принимать препарат в сниженных дозах.
При резком прекращении приема Амитриптилина возможно развитие синдрома "отмены".
Следует избегать одновременного применения Амитриптилина и антихолинергических препаратов.
Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. адреналином, эфедрином, изопреналином, норадреналином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
Применение Амитриптилина одновременно с адреналином или норадреналином может привести к развитию артериальной гипертензии и нарушениям сердечного ритма.
Прием Амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Амитриптилином следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение ЦНС. Выраженные проявления антихолинергического (тахикардия, сухость слизистых оболочек, задержка мочеиспускания) и кардиотоксического (аритмии, гипотензия, сердечная недостаточность) действия, судорожные расстройства, галлюцинации, делирий, кома, гипертермия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Если Амитриптилин был принят внутрь, необходимо как можно быстрее провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Рекомендуется мониторинг сердечной деятельности в течение 3-5 дней. Не следует применять адреналин. При судорожных расстройствах вводят диазепам в/в. При тяжелых холинолитических симптомах (аритмия, кома) вводят 0.5-2 г физостигмина в/м или в/в. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны. Лечение следует проводить в стационаре.

Лекарственное взаимодействие
Амитриптилин может усиливать действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. барбитуратов, этанола).
При одновременном применении индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают концентрацию амитриптилина в плазме.
При одновременном применении Амитриптилина с ингибиторами МАО возможны развитие гиперпиретического криза, тяжелых судорог и даже смерть.
Амитриптилин усиливает действие антихолинергических препаратов, симпатомиметиков, в т.ч. адреналина и норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивный эффект клонидина, бетанидина, дебризоквина и гуанетидина.
Следует учитывать, что трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилин) и нейролептики приводят к взаимному ингибированию метаболизма. При этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с циметидином, метилфенидатом, антипсихотическими препаратами, блокаторами кальциевых каналов возможно замедление метаболизма Амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении Амитриптилина с препаратами, пролонгирующими QT интервал, в т.ч. антиаритмическими (квинидином), антигистаминовыми препаратами, астемизолом и терфенадином, некоторыми антипсихотическими препаратами (пимозидом и сертиндолом), цизапридом, галофантрином и соталолом возможно развитие паравентрикулярных аритмий.

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.






  0.107032 | 556kb