Показания к применению

Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекцииорганов дыхания, инфекции органов мочеполовой системы, инфекции органов ЖКТ, инфекции кожи и мягких тканей.

Фармакокинетика

Всасывание. Послеприема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (около93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбциюпрепарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдаетсячерез 1-2 ч. После приема внутрь 500 мг амоксициллина максимальная концентрацияактивного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2часа. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза максимальнаяконцентрация в плазме крови также изменяется в 2 раза. Распределение. Около 20%амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин хорошо проникает вслизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту втерапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчипревышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкостии пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровняв плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкостисоставляет около 20% от концентрации в плазме крови. Метаболизм. Амоксициллинчастично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношениимикроорганизмов. Выведение. Амоксициллин элиминируется преимущественно почками,около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковойфильтрации. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведенияамоксициллина составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше6 мес. - 3-4 ч.

Клиническая фармакология

Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует синтез пептидогликана оболочки чувствительных микроорганизмов.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий: S.haemolyticus, S.pneumoniae, C.tetani, C.welchii, N.gonorrhoeae N.meningitidis, S.aureus, B.anthracis, L.monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении S.faecalis, E.coli, P.mirabilis, S.typhi, S.sonnei, V.cholerae. Спектр действия не включает микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, Pseudomonas, Klebsiella, индолположительные Proteus, Enterobacter.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможноназначение препарата в период беременности и лактации в том случае, еслиожидаемый положительный результат от применения препарата превышает рискразвития побочных эффектов. В небольших количествах амоксициллин выделяется сгрудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации уребенка.

Противопоказания

Инфекционныймононуклеоз и лимфолейкоз, повышенная чувствительность к препарату и другимбета-лактамным антибиотикам.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ:редко - диарея, зуд в области ануса, возможна диспепсия; в отдельных случаях -псевдомембранозный и геморрагический колиты. Со стороны мочевыводящей системы:редко - развитие интерстициального нефрита. Со стороны системы кроветворения:редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожные реакции,главным образом, в виде специфической макулопапулезной сыпи; редко -мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях -анафилактический шок, ангионевротический отек. Аллергические кожные реакции приприменении амоксициллина встречаются чаще, чем при применении других препаратовгруппы пенициллинов, но реже, чем при применении ампициллина.

Взаимодействие

Пробенецид,фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота исульфинпиразон подавляют тубулярную секрецию пенициллинового ряда, что приводитк увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотикитетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализоватьбактерицидный эффект амоксициллина. При одновременном назначении саминогликозидами возможен синергический эффект. Одновременное назначение саллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций, в отличие от сочетанияаллопуринола с ампициллином.

Передозировка

Симптомы:нарушение функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея. Следствием рвоты и диареи можетбыть нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: назначают промывание желудка,активированный уголь, солевые слабительные средства, применяют меры длявосстановления водно-электролитного баланса.

Способ применения и дозы

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут. Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут. Суточная доза препарата для детей составляет 30 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При хронических заболеваниях, рецидивах, инфекциях тяжелого течения доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 750 мг - 1 г 3 раза/сут, детям - 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
Препарат назначают до, во время или после приема пищи.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней. При лечении хронических заболеваний, инфекций тяжелого течения дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания. Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре 15-25° С в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности: 3 года. Хранить в местах недоступных для детей.
Не использовать после истечения срока годности.