Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладающий антидепрессивными свойствами. Обладает детоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротекторным действием. Гептрал включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина.
Адеметионин - биологическое вещество, входящее в состав всех тканей и жидких сред организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций, в т.ч. как донор метиловой группы - в процесс метилирования в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование); как предшественник эндогенных тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А (транссульфурирование); как предшественник полиаминов - путресцина, стимулирующего регенерацию клеток, пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).

Фармакокинетика

Всасывание
После однократного приема внутрь 400 мг препарата C_max адеметионина в плазме составляет 0.7 мг/л и достигается через 2-6 ч, что можно объяснить временем продвижения по желудку таблетки с резистентным к желудочному соку покрытием.
Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.
Распределение
Связывание адеметионина с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Как прием внутрь, так и в/в введение адеметионина приводит к значительному увеличению его концентрации в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется при первом прохождении через печень.
Выведение
T_1/2 составляет около 90 мин и не изменяется при повторном введении препарата. Выводится почками.

Показания

   – внутрипеченочный холестаз при поражениях печени различного генеза: токсических (в т.ч. алкогольных), вирусных, лекарственных (антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), при циррозе и прецирротических состояниях;
   – вторичная энцефалопатия;
   – депрессивный синдром (в т.ч. вторичный);
   – абстинентный синдром.

Режим дозирования

При интенсивной терапии препарат назначают в/м или в/в в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 0.8-1.6 г (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Лиофилизированное сухое вещество растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. В/в препарат следует вводить очень медленно.
Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. Таблетки следует глотать, не разжевывая.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: возможны неприятные ощущения в области эпигастрия, связанные с тем, что активное вещество препарата имеет кислую среду, однако эти ощущения, как правило, слабо выражены и не являются поводом для отмены препарата.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначать Гептрал в I и II триместрах беременности и в период лактации.

Особые указания

При назначении Гептрала внутрь пациентам с прецирротическим состоянием и циррозом, связанными с гиперазотемией необходимо наблюдение врача и систематический контроль уровня азота в крови.
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется принимать перед сном.
Использование в педиатрии
Назначение Гептрала детям возможно только по строгим показаниям, что связано с недостатком данных по результатам проведенных клинических наблюдений.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Гептрал не наблюдалось.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Таблетку Гептрала следует извлекать из блистерной упаковки непосредственно перед приемом. Если цвет таблетки или лиофилизированного сухого вещества отличается от белого, необходимо воздержаться от их использования.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.