Лекарственные формы
таблетки 2мг

Производители
Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ (Германия), Санофи-Авентис С.п.А. (Италия), Хехст АГ (Германия)

ФармГруппа
Противодиабетические средства - производные сульфонилмочевины

Международное непатентованное наименование
Глимепирид

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Глемаз

Состав
Активное вещество-Глимепирид.

Фармакологическое действие
Гипогликемическое. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 недель. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Практически весь окисляется в печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями. Не кумулирует.

Показания к применению
Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа.

Противопоказания
Гиперчувствительность, инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, недостаточность функции печени и почек, кахексия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность его применения у детей не определены).

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение артериального давления, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения, одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие
Гипогликемию усиливают НПВС и др. препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает максимальную концентрацию, AUC и период полувыведения (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы. Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Способ применения и дозировка
Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана), перед обильным завтраком. Начальная доза (в т.ч. при переводе с др. перорального противодиабетического препарата) - 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать коррекции дозы. Лечение, как правило, длительное.

Особые указания
Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия. Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения
Список Б. Хранить при комнатной температуре.

Литература
Энциклопедия лекарств 2002.