Դեղերի նկարագրություն
Դեղերի նկարագրություն, Леркамен таб.10мг N28
Դասակարգում: Հակագերճնշումային
Фармакологические свойства препарата Леркамен:
Фармакодинамика. Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС. Несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения; не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч; степень связывания с белками сыворотки крови — >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, состав Леркамен табл. 10 мг. №28ляет около 10%, при этом она снижается до 1/3 этого значения, если препарат применяют у здоровых добровольцев натощак. T1/2 состав Леркамен табл. 10 мг. №28ляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.
Показания к применению препарата Леркамен:
эссенциальная АГ легкой или средней тяжести.
Применение препарата Леркамен:
рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки внутрь не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг. Дозирование устанавливается постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно увеличение выраженности побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что при выборе суточной дозы коррекция не нужна, следует соблюдать особую осторожность, начиная лечение.
Применение при нарушении функции почек или печени. Необходимо соблюдать особую осторожность, когда начинают лечение больных с нарушением функции почек или печени легкой и умеренной тяжести. Обычно доза 10 мг/сут переносится хорошо, но к повышению дозы до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Противопоказания к применению препарата Леркамен:
повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченая застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. На протяжении одного месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4, циклоспорином и соком грейпфрута.
Побочные эффекты препарата Леркамен:
зарегистрированы во время клинических исследований и приведены в таблице:
В единичных случаях (<1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, артериальную гипотензию, повышение частоты мочеиспускания, боль в груди. В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению боли в области сердца и стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях — вплоть до развития инфаркта миокарда. Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.
Особые указания к применению препарата Леркамен:
у пациентов с синдромом слабости синусного узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя в исследованиях гемодинамики не выявили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной дисфункции требуется особая осторожность, как и при ИБС. Некоторые дигидропиридины могут в отдельных случаях вызывать возникновение ангинальных приступов и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может развиваться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных c дисфункцией печени, соответственно, может быть необходима коррекция дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамена может привести к увеличению выраженности действия последнего. Лерканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в плазме крови.
Одна таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать при дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что нет необходимости корригировать суточную дозу, но необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек или печени. Лерканидипин можно назначать больным с почечной и печеночной дисфункцией легкой и средней тяжести, но требуется соблюдение осторожности в случае превышения у них суточной дозы до 20 мг. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться при нарушении функций печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Применение у детей. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.Риск возникновения головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, обусловленных приемом Леркамена, невысок, но его следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Взаимодействия препарата Леркамен:
как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно из лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Результаты исследований свидетельствуют, что одновременное применение кетоконазола и лерканидипина приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови. Сочетанное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм лерканидипина, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать лекарнидипин грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании лерканидипина с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Леркамен можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное применение лерканидипина с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД. Следует учитывать, что сочетанное применение Леркамена с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении лерканидипина с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. Не выявлено клинически значимых взаимодействий лерканидипина с флуоксетином. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин — вечером. При одновременном применении лерканидипина и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.
Передозировка препаратом Леркамен:
есть сообщения о 3 случаях передозировки, связанных с суицидом
Также при применении других дигидропиридинов можно ожидать, что передозировка будет проявляться следующими
Симптомами: сонливость, тошнота, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств. При тяжелом состоянии пациента назначают высокие дозы катехоламинов или в/в введение допамина, диуретики, парентеральное введение плазмозамещающих р-ров. При тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо в/в введение атропина. С учетом пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходим контроль за состоянием таких пациентов по меньшей мере 24 ч. Гемодиализ неэффективен из-за высокой липофильности лерканидипина.
Условия хранения препарата Леркамен:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.
Фармакодинамика. Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС. Несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения; не обладает отрицательным инотропным эффектом за счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч; степень связывания с белками сыворотки крови — >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, состав Леркамен табл. 10 мг. №28ляет около 10%, при этом она снижается до 1/3 этого значения, если препарат применяют у здоровых добровольцев натощак. T1/2 состав Леркамен табл. 10 мг. №28ляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4 раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней тяжести мало отличается от таковой в общей популяции. При тяжелой дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (около 70%). При средней или тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.
Показания к применению препарата Леркамен:
эссенциальная АГ легкой или средней тяжести.
Применение препарата Леркамен:
рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки внутрь не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг. Дозирование устанавливается постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно увеличение выраженности побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. Хотя данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что при выборе суточной дозы коррекция не нужна, следует соблюдать особую осторожность, начиная лечение.
Применение при нарушении функции почек или печени. Необходимо соблюдать особую осторожность, когда начинают лечение больных с нарушением функции почек или печени легкой и умеренной тяжести. Обычно доза 10 мг/сут переносится хорошо, но к повышению дозы до 20 мг/сут следует подходить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Противопоказания к применению препарата Леркамен:
повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию. Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка. Нелеченая застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Тяжелые нарушения функции печени или почек. На протяжении одного месяца после инфаркта миокарда. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP 3A4, циклоспорином и соком грейпфрута.
Побочные эффекты препарата Леркамен:
зарегистрированы во время клинических исследований и приведены в таблице:
В единичных случаях (<1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, артериальную гипотензию, повышение частоты мочеиспускания, боль в груди. В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению боли в области сердца и стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях — вплоть до развития инфаркта миокарда. Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.
Особые указания к применению препарата Леркамен:
у пациентов с синдромом слабости синусного узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя в исследованиях гемодинамики не выявили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной дисфункции требуется особая осторожность, как и при ИБС. Некоторые дигидропиридины могут в отдельных случаях вызывать возникновение ангинальных приступов и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может развиваться инфаркт миокарда. Антигипертензивное действие препарата может увеличиваться у больных c дисфункцией печени, соответственно, может быть необходима коррекция дозы. Одновременное употребление алкоголя и Леркамена может привести к увеличению выраженности действия последнего. Лерканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в плазме крови.
Одна таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать при дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что нет необходимости корригировать суточную дозу, но необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек или печени. Лерканидипин можно назначать больным с почечной и печеночной дисфункцией легкой и средней тяжести, но требуется соблюдение осторожности в случае превышения у них суточной дозы до 20 мг. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться при нарушении функций печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Применение у детей. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.Риск возникновения головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, обусловленных приемом Леркамена, невысок, но его следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Взаимодействия препарата Леркамен:
как известно, лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и потому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые применяются одновременно из лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Результаты исследований свидетельствуют, что одновременное применение кетоконазола и лерканидипина приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови. Сочетанное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм лерканидипина, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать лекарнидипин грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании лерканидипина с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Леркамен можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное применение лерканидипина с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в этом случае необходимо чаще контролировать АД. Следует учитывать, что сочетанное применение Леркамена с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении лерканидипина с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. Не выявлено клинически значимых взаимодействий лерканидипина с флуоксетином. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин — вечером. При одновременном применении лерканидипина и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не отмечено.
Следует избегать одновременного употребления алкоголя и антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.
Передозировка препаратом Леркамен:
есть сообщения о 3 случаях передозировки, связанных с суицидом
Также при применении других дигидропиридинов можно ожидать, что передозировка будет проявляться следующими
Симптомами: сонливость, тошнота, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств. При тяжелом состоянии пациента назначают высокие дозы катехоламинов или в/в введение допамина, диуретики, парентеральное введение плазмозамещающих р-ров. При тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо в/в введение атропина. С учетом пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходим контроль за состоянием таких пациентов по меньшей мере 24 ч. Гемодиализ неэффективен из-за высокой липофильности лерканидипина.
Условия хранения препарата Леркамен:
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.
