Инструкции и описания
Инструкции и описания, Таллитон табл. 12,5мг N28
Категория: Понижающие давление
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-25, магния стеарат.
Таблетки 6,25 мг содержат ариавит хинолиновый жёлтый (Е104).
Таблетки 12,5 мг содержат ариавит жёлтый «Солнечный закат» (Е110).
Описание
Таблетки 6,25 мг: бледно-желтые круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 341 на другой; без или почти без запаха.
Таблетки 12,5 мг: бледно-оранжевые (возможны вкрапления более темного цвета) круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 342 – на другой; без или почти без запаха.
Таблетки 25 мг: белые или почти белые, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 343 – на другой; без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокаторы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной, то есть его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность карведилола и его максимальную концентрацию в плазме крови, но может увеличить время достижения максимальной концентрации в крови. Карведилол обладает высокой липофильностью, связывание с белками плазмы крови - 98-99%. Кажущийся объем распределения составляет 2 л/кг.
После приема внутрь метаболизм первого прохождения через печень составляет 60-75%. Карведилол преобразуется в метаболиты, которые в основном выводятся с желчью. Карведилол метаболизируется преимущественно в печени, в основном путем конъюгации с глюкуронидом. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с b-адреноблокирующей активностью. 4-гидроксифенольный метаболит, как b-адреноблокатор, в 13 раз активнее карведилола. Три активных метаболита имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую карведилола. Концентрации этих трех активных метаболитов в сыворотке крови были в 10 раз ниже, чем концентрация карведилола. Средний период полувыведения карведилола около 6 часов, клиренс из плазмы крови - 500-700 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь элиминации - через желчь. Незначительная часть выделяется через почки в виде метаболитов.
У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика карведилола не зависит от возраста.
При длительном приеме карведилола почечное кровообращение сохраняется и скорость клубочковой фильтрации не изменяется. AUC в плазме крови, период полувыведения и Cmaxсущественно не изменялись у пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью выведение карведилола почками снижается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом незначительные. Таллитон является эффективным препаратом для лечения пациентов с артериальной гипертензией почечного генеза, с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших трансплантацию почки. Препарат не выводится из организма при диализе. У пациентов на гемодиализе карведилол более эффективен и лучше переносится, чем блокаторы «медленных» кальциевых каналов.
При тяжелом нарушении функции печени биодоступность карведилола значительно (до 80%) повышается в связи с ослаблением метаболизма первого прохождения. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз выше, чем в норме.
При артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом типа 2 карведилол не влияет на уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, на уровень гликозилированного гемоглобина (Hb A1), а также на дозу сахароснижающих препаратов. У больных сахарным диабетом типа 2 карведилол не вызывает достоверных изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией без сахарного диабета, имеющих инсулинорезистентность (метаболический синдром), карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты отмечаются у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.
Фармакодинамика
Карведилол - препарат третьего поколения, многофункциональный блокатор, обладающий a1-, b1-, b2-адреноблокирующими свойствами. Карведилол - мощный антиоксидант, удаляющий свободные кислородные радикалы и подавляющий пролиферацию гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Блокируя b-адренорецепторы, карведилол снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости в организме при его применении является редким феноменом. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующий эффект. Избирательно блокируя a1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не влияет на гипертензивный эффект ангиотензина II. Карведилол не влияет на липидный профиль. На фоне лечения карведилолом соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП) не изменяется. Активной субстанцией Таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола. Его R(+) и S(-) энантиомеры обладают одинаковыми a1-блокирующими и антиоксидантными свойствами. Карведилол неизбирательно подавляет b1 и b2-рецепторы, что является свойством его S(-) энантиомера. Карведилол снижает окислительный стресс.
Совокупность сосудорасширяющих и b-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами:
При артериальной гипертензии применение карведилола снижает артериальное давление путем сочетания блокады b-адренорецепторов и расширения сосудов, связанного с блокадой a1-адренорецепторов. Его антигипертензивный эффект не связан с повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других b-адреноблокаторов. Карведилол несколько снижает частоту сердечных сокращений. Почечный кровоток и функция почек у больных стенокардией не изменяются. Карведилол не влияет на ударный объем и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Он не ухудшает перфузию органов и периферический кровоток, в том числе скелетной мускулатуры, предплечий, нижних конечностей, кожных покровов, головного мозга, артерий почек и сонной артерии. Ощущение похолодания конечностей и повышенная утомляемость при физической нагрузке - частые проявление действия b-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности - редко наблюдается при применении карведилола.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного введения и сохраняется в течение длительного времени. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
При ишемической болезни сердца карведилол оказывает противоишемическое и противоангинозное действие, которое может прослеживаться при продолжительном лечении. Карведилол значительно снижает потребность миокарда в кислороде и гиперактивность симпатической нервной системы. Карведилол снижал преднагрузку желудочков (давление в легочной артерии, давление заклинивания легочных капилляров), а также постнагрузку (общее периферическое сопротивление).
При хронической сердечной недостаточности карведилол значительно снижает общую смертность и потребность в госпитализации пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями. Карведилол повышает выживаемость больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и хорошо ими переносится. Карведилол увеличивает фракцию выброса и ослабляет симптомы хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического происхождения. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными средствами)
- хроническая стабильная стенокардия (для длительного лечения)
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН II-IV класс по NYHA*) в
составе комплексной терапии
* NYHA (New York Heart Association)
Способ применения и дозы
Препарат применяется строго по назначению врача!
Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Таллитон следует принимать длительно.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 12,5мг один раз в сутки в течение первых 2 дней. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно повысить. Поддерживающая доза: 25мг один раз в сутки. Для большинства пациентов эта доза достаточна. При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг один раз в сутки (или 25мг два раза в сутки).
Хроническая стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза - 12,5мг два раза в сутки в течение первых двух дней. Поддерживающая доза - по 25мг два раза в сутки. При недостаточном эффекте, не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг два раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV):
Дозу следует подбирать индивидуально. В начале лечения и во время увеличения дозы следует проводить тщательное мониторирование. Подбор дозы препарата Таллитон возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента. Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ) должны быть зафиксированы до назначения Таллитона. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды. Рекомендуемая начальная доза - 3,125мг два раза в сутки в течение 14 дней (или 1/2 таблетки 6,25мг утром и вечером). При хорошей переносимости и клинической необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25мг два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки, потом до 25мг два раза в сутки. Дозу следует повышать до максимального уровня, переносимого пациентом.
Максимальная рекомендуемая доза:
- 25мг два раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг.
- 50мг два раза в сутки для пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85кг.
В начале лечения и перед каждым повышением дозы состояние пациентов следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Возможно развитие задержки жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием – артериальная гипотензия и вялость. При сердечной недостаточности и задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует временно приостановить. Если отмечается резкое расширение сосудов (артериальная гипотензия, теплые конечности), сначала рекомендуется снизить дозу диуретиков. При сохранении вышеперечисленных симптомов и если пациенты получают ингибиторы АПФ, то дозу последних также следует уменьшить. Если и в этом случае улучшения нет, то можно снизить дозу Таллитона. В указанных выше случаях дозу Таллитона увеличивать не следует до тех пор, пока не прекратится ухудшение сердечной недостаточности или ее симптомы не исчезнут, а также не уменьшатся симптомы, связанные с расширением сосудов. При необходимости перерыва в лечении более чем на 2 недели, повторный курс следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы (по 3,125мг два раза в сутки) в соответствии с ранее приведенной схемой.
Отмену препарата, особенно при хронической стенокардии, следует проводить постепенно уменьшая дозу.
Пожилые пациенты
- артериальная гипертензия: начальная доза - 12,5мг (или по 6,25 мг два раза в сутки). Длительное применение этой дозы позволяет контролировать артериальное давление у некоторых пациентов. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели до максимальной дозы - 50мг (или 25мг два раза в сутки).
- хроническая стабильная стенокардия: максимальная суточная доза - 50 мг за два приема.
- хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV): назначают обычные дозы, рекомендуемые для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, учитывая способность карведилола, выделяться преимущественно через желудочно-кишечный тракт. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести фармакокинетика карведилола не зависит от функции почек, поэтому необходимости в подборе дозы нет.
Пациенты с сопутствующим заболеванием печени
При умеренном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
Очень часто (>1/10)
- астения (в том числе утомляемость)
- головокружение и головная боль (обычно слабо выражены и чаще
наблюдаются в начале лечения)
Часто (>1/100, <1/10)
- увеличение массы тела
- гиперхолестеринемия
- гипергликемия, гипогликемия у больных с уже имеющимся сахарным
диабетом, декомпенсация углеводного обмена
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, отеки (в
том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела,
отеки нижних конечностей, отеки промежности, гиперволемия, задержка
жидкости)
- тошнота, рвота, диарея
- нарушение зрения
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- обмороки и предобморочные состояния, атриовентрикулярная блокада и
сердечная недостаточность в период увеличения дозы
Редко (> 1/10000, < 1/1000)
- тромбоцитопения
- острая почечная недостаточность и нарушения функции почек у больных с
диффузным поражением сосудов и/или нарушением функции почек
Очень редко (< 1/10000), в том числе отдельные случаи
- лейкопения
Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией
Часто (>1/100, <1/10)
- утомляемость, головокружение и головная боль, которые обычно слабо
выражены и чаще наблюдаются в начале лечения
- уменьшение продукции слезной жидкости
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения
- бронхиальная астма и одышка у предрасположенных пациентов
- диспептические расстройства (тошнота, боли в животе, диарея)
- боли в конечностях
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- парестезии
- подавленное настроение, нарушение сна, астения
- нарушение зрения
- обмороки, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боли в
грудной клетке), симптомы сердечной недостаточности, периферические
отеки
- нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей,
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К-25, магния стеарат.
Таблетки 6,25 мг содержат ариавит хинолиновый жёлтый (Е104).
Таблетки 12,5 мг содержат ариавит жёлтый «Солнечный закат» (Е110).
Описание
Таблетки 6,25 мг: бледно-желтые круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 341 на другой; без или почти без запаха.
Таблетки 12,5 мг: бледно-оранжевые (возможны вкрапления более темного цвета) круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 342 – на другой; без или почти без запаха.
Таблетки 25 мг: белые или почти белые, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы Е и номера 343 – на другой; без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокаторы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной, то есть его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность карведилола и его максимальную концентрацию в плазме крови, но может увеличить время достижения максимальной концентрации в крови. Карведилол обладает высокой липофильностью, связывание с белками плазмы крови - 98-99%. Кажущийся объем распределения составляет 2 л/кг.
После приема внутрь метаболизм первого прохождения через печень составляет 60-75%. Карведилол преобразуется в метаболиты, которые в основном выводятся с желчью. Карведилол метаболизируется преимущественно в печени, в основном путем конъюгации с глюкуронидом. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с b-адреноблокирующей активностью. 4-гидроксифенольный метаболит, как b-адреноблокатор, в 13 раз активнее карведилола. Три активных метаболита имеют более слабые вазодилатирующие свойства, чем карведилол. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую карведилола. Концентрации этих трех активных метаболитов в сыворотке крови были в 10 раз ниже, чем концентрация карведилола. Средний период полувыведения карведилола около 6 часов, клиренс из плазмы крови - 500-700 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с калом, основной путь элиминации - через желчь. Незначительная часть выделяется через почки в виде метаболитов.
У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика карведилола не зависит от возраста.
При длительном приеме карведилола почечное кровообращение сохраняется и скорость клубочковой фильтрации не изменяется. AUC в плазме крови, период полувыведения и Cmaxсущественно не изменялись у пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью выведение карведилола почками снижается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом незначительные. Таллитон является эффективным препаратом для лечения пациентов с артериальной гипертензией почечного генеза, с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших трансплантацию почки. Препарат не выводится из организма при диализе. У пациентов на гемодиализе карведилол более эффективен и лучше переносится, чем блокаторы «медленных» кальциевых каналов.
При тяжелом нарушении функции печени биодоступность карведилола значительно (до 80%) повышается в связи с ослаблением метаболизма первого прохождения. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови - в 5 раз выше, чем в норме.
При артериальной гипертензии у больных сахарным диабетом типа 2 карведилол не влияет на уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, на уровень гликозилированного гемоглобина (Hb A1), а также на дозу сахароснижающих препаратов. У больных сахарным диабетом типа 2 карведилол не вызывает достоверных изменений показателей теста толерантности к глюкозе. У больных артериальной гипертензией без сахарного диабета, имеющих инсулинорезистентность (метаболический синдром), карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты отмечаются у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.
Фармакодинамика
Карведилол - препарат третьего поколения, многофункциональный блокатор, обладающий a1-, b1-, b2-адреноблокирующими свойствами. Карведилол - мощный антиоксидант, удаляющий свободные кислородные радикалы и подавляющий пролиферацию гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Блокируя b-адренорецепторы, карведилол снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости в организме при его применении является редким феноменом. Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующий эффект. Избирательно блокируя a1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол не влияет на гипертензивный эффект ангиотензина II. Карведилол не влияет на липидный профиль. На фоне лечения карведилолом соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП) не изменяется. Активной субстанцией Таллитона является смесь рацематов двух энантиомеров карведилола. Его R(+) и S(-) энантиомеры обладают одинаковыми a1-блокирующими и антиоксидантными свойствами. Карведилол неизбирательно подавляет b1 и b2-рецепторы, что является свойством его S(-) энантиомера. Карведилол снижает окислительный стресс.
Совокупность сосудорасширяющих и b-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами:
При артериальной гипертензии применение карведилола снижает артериальное давление путем сочетания блокады b-адренорецепторов и расширения сосудов, связанного с блокадой a1-адренорецепторов. Его антигипертензивный эффект не связан с повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других b-адреноблокаторов. Карведилол несколько снижает частоту сердечных сокращений. Почечный кровоток и функция почек у больных стенокардией не изменяются. Карведилол не влияет на ударный объем и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Он не ухудшает перфузию органов и периферический кровоток, в том числе скелетной мускулатуры, предплечий, нижних конечностей, кожных покровов, головного мозга, артерий почек и сонной артерии. Ощущение похолодания конечностей и повышенная утомляемость при физической нагрузке - частые проявление действия b-адреноблокаторов без сосудорасширяющей активности - редко наблюдается при применении карведилола.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 часа после однократного введения и сохраняется в течение длительного времени. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
При ишемической болезни сердца карведилол оказывает противоишемическое и противоангинозное действие, которое может прослеживаться при продолжительном лечении. Карведилол значительно снижает потребность миокарда в кислороде и гиперактивность симпатической нервной системы. Карведилол снижал преднагрузку желудочков (давление в легочной артерии, давление заклинивания легочных капилляров), а также постнагрузку (общее периферическое сопротивление).
При хронической сердечной недостаточности карведилол значительно снижает общую смертность и потребность в госпитализации пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями. Карведилол повышает выживаемость больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и хорошо ими переносится. Карведилол увеличивает фракцию выброса и ослабляет симптомы хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического происхождения. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными средствами)
- хроническая стабильная стенокардия (для длительного лечения)
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН II-IV класс по NYHA*) в
составе комплексной терапии
* NYHA (New York Heart Association)
Способ применения и дозы
Препарат применяется строго по назначению врача!
Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Таллитон следует принимать длительно.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 12,5мг один раз в сутки в течение первых 2 дней. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно повысить. Поддерживающая доза: 25мг один раз в сутки. Для большинства пациентов эта доза достаточна. При недостаточном эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг один раз в сутки (или 25мг два раза в сутки).
Хроническая стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза - 12,5мг два раза в сутки в течение первых двух дней. Поддерживающая доза - по 25мг два раза в сутки. При недостаточном эффекте, не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50мг два раза в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV):
Дозу следует подбирать индивидуально. В начале лечения и во время увеличения дозы следует проводить тщательное мониторирование. Подбор дозы препарата Таллитон возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента. Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ) должны быть зафиксированы до назначения Таллитона. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды. Рекомендуемая начальная доза - 3,125мг два раза в сутки в течение 14 дней (или 1/2 таблетки 6,25мг утром и вечером). При хорошей переносимости и клинической необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель до 6,25мг два раза в сутки, затем до 12,5 мг два раза в сутки, потом до 25мг два раза в сутки. Дозу следует повышать до максимального уровня, переносимого пациентом.
Максимальная рекомендуемая доза:
- 25мг два раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг.
- 50мг два раза в сутки для пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85кг.
В начале лечения и перед каждым повышением дозы состояние пациентов следует контролировать, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Возможно развитие задержки жидкости, а в связи с сосудорасширяющим действием – артериальная гипотензия и вялость. При сердечной недостаточности и задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Таллитона. В некоторых случаях лечение Таллитоном следует временно приостановить. Если отмечается резкое расширение сосудов (артериальная гипотензия, теплые конечности), сначала рекомендуется снизить дозу диуретиков. При сохранении вышеперечисленных симптомов и если пациенты получают ингибиторы АПФ, то дозу последних также следует уменьшить. Если и в этом случае улучшения нет, то можно снизить дозу Таллитона. В указанных выше случаях дозу Таллитона увеличивать не следует до тех пор, пока не прекратится ухудшение сердечной недостаточности или ее симптомы не исчезнут, а также не уменьшатся симптомы, связанные с расширением сосудов. При необходимости перерыва в лечении более чем на 2 недели, повторный курс следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы (по 3,125мг два раза в сутки) в соответствии с ранее приведенной схемой.
Отмену препарата, особенно при хронической стенокардии, следует проводить постепенно уменьшая дозу.
Пожилые пациенты
- артериальная гипертензия: начальная доза - 12,5мг (или по 6,25 мг два раза в сутки). Длительное применение этой дозы позволяет контролировать артериальное давление у некоторых пациентов. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом в 2 недели до максимальной дозы - 50мг (или 25мг два раза в сутки).
- хроническая стабильная стенокардия: максимальная суточная доза - 50 мг за два приема.
- хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV): назначают обычные дозы, рекомендуемые для взрослых.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, учитывая способность карведилола, выделяться преимущественно через желудочно-кишечный тракт. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести фармакокинетика карведилола не зависит от функции почек, поэтому необходимости в подборе дозы нет.
Пациенты с сопутствующим заболеванием печени
При умеренном нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
Очень часто (>1/10)
- астения (в том числе утомляемость)
- головокружение и головная боль (обычно слабо выражены и чаще
наблюдаются в начале лечения)
Часто (>1/100, <1/10)
- увеличение массы тела
- гиперхолестеринемия
- гипергликемия, гипогликемия у больных с уже имеющимся сахарным
диабетом, декомпенсация углеводного обмена
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, отеки (в
том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела,
отеки нижних конечностей, отеки промежности, гиперволемия, задержка
жидкости)
- тошнота, рвота, диарея
- нарушение зрения
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- обмороки и предобморочные состояния, атриовентрикулярная блокада и
сердечная недостаточность в период увеличения дозы
Редко (> 1/10000, < 1/1000)
- тромбоцитопения
- острая почечная недостаточность и нарушения функции почек у больных с
диффузным поражением сосудов и/или нарушением функции почек
Очень редко (< 1/10000), в том числе отдельные случаи
- лейкопения
Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией
Часто (>1/100, <1/10)
- утомляемость, головокружение и головная боль, которые обычно слабо
выражены и чаще наблюдаются в начале лечения
- уменьшение продукции слезной жидкости
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения
- бронхиальная астма и одышка у предрасположенных пациентов
- диспептические расстройства (тошнота, боли в животе, диарея)
- боли в конечностях
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- парестезии
- подавленное настроение, нарушение сна, астения
- нарушение зрения
- обмороки, гипотензия, атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боли в
грудной клетке), симптомы сердечной недостаточности, периферические
отеки
- нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей,
