Դեղերի նկարագրություն
Դեղերի նկարագրություն, Диклоберл ретард 100мг капс.N20
Դասակարգում: Հակաբորբոքային
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боль, отек и лихорадку. Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.
В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл® ретард не показан для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, Cmax в плазме достигается через 1-16 ч, в среднем - спустя 2-3 ч после приема.
При пероральном применении диклофенак претерпевает заметные изменения в результате эффекта "первого прохождения" через печень; всего лишь 35-70% от резорбированного действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизмененном виде.
Связывание с белками плазмы составляет около 99%.
Метаболизм и выведение
Приблизительно 30% действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов. Приблизительно 70% действующего вещества после биотрансформации в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Т1/2 (почти независимо от функции печени и почек) составляет приблизительно 2 ч.
Показания к применению препарата ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД
— острые артриты, включая приступ подагры;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные ревматические заболевания позвоночника;
— болезненные раздражения тканей при артрозах и спондилоартрозах;
— воспалительные заболевания ревматической этиологии с поражением мягких тканей;
— отеки, сопровождающиеся болевым синдромом;
— посттравматические отеки.
Режим дозирования
Доза диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.
Взрослым назначают в дозе 100 мг (1 капс.)/ Диклоберл® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Пациентам с предрасположенностью к эрозивно-язвенным процессам в ЖКТ рекомендуется принимать Диклоберл® ретард во время еды.
Длительность применения препарата устанавливается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард.
Нежелательные эффекты Диклоберл® ретард могут быть снижены путем назначения препарата в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), иногда (≥0.1% и <1%), очень редко (<0.01%, в т.ч. единичные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, незначительные желудочно-кишечные кровотечения; часто - отсутствие аппетита, диспепсия, метеоризм, спастические боли в животе, образование язв в ЖКТ (при определенных обстоятельствах с кровотечением и прободением), повышение активности трансаминаз в крови; иногда - кровавая рвота, мелена или диарея с примесью крови, нарушение функции печени, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях - молниеносный гепатит); очень редко - стоматит, глоссит, поражения пищевода, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, запор, кишечная непроходимость, спаечный процесс в кишечнике, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, чувство оглушенности, возбуждение, раздражительность усталость; очень редко - нарушения чувствительности, расстройства вкусовых восприятий, расстройства памяти, дезориентация, судороги, тремор, расстройства зрения (нечеткость зрения и двоение в глазах), шум в ушах, преходящие нарушения слуха, психотические реакции, депрессия, чувство страха, кошмарные сновидения.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - образование отеков (особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью); очень редко - интерстициальный нефрит, некроз сосочков, которые могут сопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии, нефротический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические и дерматологические реакции: часто - кожная сыпь и зуд; иногда - выпадение волос, алопеция, крапивница; очень редко - экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (в т.ч. аллергического характера), тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз /синдром Лайелла/), тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера (отек Квинке, одышка, тахикардия, падение АД вплоть до анафилактического шока), аллергический васкулит и пневмонит.
Прочие: очень редко - обострение инфекционно-воспалительных заболеваний (например, развитие некротизирующего фасцита), симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммунными заболеваниями).
Противопоказания к применению препарата ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД
— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
— нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, связанных с лечением НПВС;
— цереброваскулярные или другие активные кровотечения;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточность ферментов сахаразы и изомальтазы;
— III триместр беременности;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата.
Применение препарата ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД при беременности и кормлении грудью
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на протекание беременности и/или развитие зародыша/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольных абортов (выкидышей), пороков развития сердца и несращения передней брюшной стенки, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности. Считается, что риск развития неблагоприятных эффектов повышается параллельно увеличению дозы и продолжительности терапии.
Диклофенак не следует назначать в течение I и II триместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. В случаях назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо при применении препарата в I и II триместрах беременности доза и продолжительность терапии должны быть, по возможности, минимальными.
Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может оказывать следующие неблагоприятные эффекты на плод:
— сердечно-легочные токсические эффекты (с преждевременным закрытием боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
— нарушение функции почек, которое может прогрессировать и повлечь за собой развитие почечной недостаточности и маловодия (олигогидрамния);
Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может оказывать неблагоприятные эффекты на мать и новорожденного, в т.ч.:
— удлинение времени кровотечения, что обуславливается ингибирующим действием препарата на агрегацию тромбоцитов, которое может проявляться даже при назначении очень низких доз;
— подавление сократительной активности матки, что приводит к поздним или затяжным родам.
Следовательно, назначение диклофенака в III триместре беременности противопоказано.
Диклофенак и его метаболиты выделяются с грудным молоком в незначительных количествах. Поскольку сообщений об отрицательных последствиях для грудного ребенка до сих пор не поступало, при кратковременном применении препарата необходимости в прекращении кормления грудью, как правило, нет. В случаях назначения препарата в высоких дозах или длительной терапии диклофенаком при ревматических заболеваниях следует продумать вопрос о заблаговременном прекращении кормления грудью.
Диклоберл® ретард может приводить к нарушениям фертильной функции у женщин и, в связи с этим, назначение данного препарата женщинам, планирующим беременность, не рекомендовано. У женщин, испытывающих трудности с зачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, следует подумать об отмене терапии препаратом Диклоберл® ретард.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Особые указания
Следует избегать одновременного назначения препарата Диклоберл® ретард с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
У пожилых пациентов отмечается повышенная частота развития нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к летальному исходу.
При применении любых препаратов класса НПВП сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, способных приводить к летальному исходу. Данные осложнения могут возникать на любом этапе лечения с симптомами предвестниками или без них и не зависят от наличия серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе. Риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций увеличивается при повышении дозы НПВП. Кроме того, риск возникновения данных состояний повышен у пациентов с язвенной болезнью ЖКТ в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать терапию с минимальной дозы.
У указанной выше категории пациентов, а также у пациентов, требующих дополнительной терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или терапии другими препаратами, способными повышать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии, включающей средства, защищающие слизистую оболочку ЖКТ (например, мизопростол или ингибиторы протонового насоса).
Пациенты, у которых назначение НПВП в анамнезе сопровождалось ульцерогенным действием на слизистую оболочку ЖКТ, особенно пожилые пациенты, должны быть предупреждены о том, что следует сообщать врачу обо всех непривычных симптомах со стороны ЖКТ (в первую очередь о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начальной фазе терапии.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечений ЖКТ (в т.ч. пероральные ГКС, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), Диклоберл® ретард следует назначать с осторожностью. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ во время приема препарата Диклоберл® ретард, терапию данным препаратом следует немедленно отменить.
У пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), терапию НПВП следует назначать с осторожностью, поскольку это может привести к обострению данных состояний.
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего врачебного контроля и консультаций, поскольку существуют сообщения о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и отекам.
Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (100 мг/) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ИБС, поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии. Данную тактику также следует соблюдать при назначении долгосрочной терапии препаратом Диклоберл® ретард пациентам с наличием факторов риска развития сердечно-осудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях применение НПВП было связано с развитием серьезных кожных аллергических реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). По всей видимости, риск развития токсических кожных реакций является наивысшим в начальный период терапии, поскольку, в большинстве случаев, кожные реакции развиваются в течение первого месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности терапию препаратом Диклоберл® ретард следует немедленно прекратить.
Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При длительной или повторной терапии препаратом Диклоберл® ретард необходим регулярный контроль функции печени. При появлении признаков нарушения ее функции следует немедленно прекратить прием препарата.
Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии при врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия), при системной красной волчанке, а также при смешанных заболеваниях соединительной ткани.
Диклоберл® ретард следует применять под особенно тщательным врачебным наблюдением при нарушениях функции почек, при нарушениях функции печени, непосредственно после значительных хирургических вмешательств, у пациентов с поллинозом, полипами носа или хроническими обструктивными респираторными заболеваниями, поскольку у таких больных повышен риск развития аллергических реакций, которые могут выражаться в приступах бронхоспазма, отеке Квинке или крапивнице, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, поскольку при назначении таким больным препарата Диклоберл® ретард также существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие острых реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков развития реакций гиперчувствительности во время приема капсул Диклоберл® ретард терапию препаратом следует немедленно отменить. Необходимые медицинские меры должны быть приняты специализированным медицинским персоналом в соответствии с наблюдающимися симптомами.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови.
В силу своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие препараты класса НПВП, может маскировать симптомы инфекции. При появлении или усугублении признаков инфекции во время приема препарата Диклоберл® ретард рекомендуется срочно обратиться к врачу. Следует установить, имеются ли показания для терапии противомикробными препаратами.
При длительном применении препарата Диклоберл® ретард необходим регулярный контроль функции почек, а также картины крови.
При продолжительном применении анальгетиков могут наблюдаться головные боли, которые нельзя купировать увеличением доз данных препаратов.
Частый, привычный прием анальгетиков, особенно комбинации нескольких анальгетиков, может повлечь за собой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечной недостаточности (так называемая "анальгетиковая нефропатия").
Сопутствующее употребление алкоголя может усиливать нежелательные эффекты, обуславливаемые действующими веществами препаратов класса НПВП, в особенности нежелательные эффекты со стороны ЖКТ и ЦНС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку при применении препарата Диклоберл® ретард могут иметь место побочные эффекты со стороны ЦНС, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и снизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживанию потенциально опасных механизмов.
Передозировка
Симптомы: нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Диклоберла ретард одновременно с другими НПВС, ГКС, ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Диклоберл® ретард может вызывать повышение уровня дигоксина, фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении.
Препарат Диклоберл® ретард может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.
Одновременный прием Диклоберла ретард и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии.
Прием препарата Диклоберл® ретард в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.
Диклоберл® ретард может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и свертываемости крови.
Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака из организма.
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боль, отек и лихорадку. Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.
В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл® ретард не показан для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, Cmax в плазме достигается через 1-16 ч, в среднем - спустя 2-3 ч после приема.
При пероральном применении диклофенак претерпевает заметные изменения в результате эффекта "первого прохождения" через печень; всего лишь 35-70% от резорбированного действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизмененном виде.
Связывание с белками плазмы составляет около 99%.
Метаболизм и выведение
Приблизительно 30% действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов. Приблизительно 70% действующего вещества после биотрансформации в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Т1/2 (почти независимо от функции печени и почек) составляет приблизительно 2 ч.
Показания к применению препарата ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД
— острые артриты, включая приступ подагры;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные ревматические заболевания позвоночника;
— болезненные раздражения тканей при артрозах и спондилоартрозах;
— воспалительные заболевания ревматической этиологии с поражением мягких тканей;
— отеки, сопровождающиеся болевым синдромом;
— посттравматические отеки.
Режим дозирования
Доза диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.
Взрослым назначают в дозе 100 мг (1 капс.)/ Диклоберл® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Пациентам с предрасположенностью к эрозивно-язвенным процессам в ЖКТ рекомендуется принимать Диклоберл® ретард во время еды.
Длительность применения препарата устанавливается индивидуально в зависимости от течения заболевания. Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард.
Нежелательные эффекты Диклоберл® ретард могут быть снижены путем назначения препарата в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), иногда (≥0.1% и <1%), очень редко (<0.01%, в т.ч. единичные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, незначительные желудочно-кишечные кровотечения; часто - отсутствие аппетита, диспепсия, метеоризм, спастические боли в животе, образование язв в ЖКТ (при определенных обстоятельствах с кровотечением и прободением), повышение активности трансаминаз в крови; иногда - кровавая рвота, мелена или диарея с примесью крови, нарушение функции печени, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях - молниеносный гепатит); очень редко - стоматит, глоссит, поражения пищевода, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, запор, кишечная непроходимость, спаечный процесс в кишечнике, диафрагмоподобные стриктуры кишечника.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, чувство оглушенности, возбуждение, раздражительность усталость; очень редко - нарушения чувствительности, расстройства вкусовых восприятий, расстройства памяти, дезориентация, судороги, тремор, расстройства зрения (нечеткость зрения и двоение в глазах), шум в ушах, преходящие нарушения слуха, психотические реакции, депрессия, чувство страха, кошмарные сновидения.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - образование отеков (особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью); очень редко - интерстициальный нефрит, некроз сосочков, которые могут сопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии, нефротический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические и дерматологические реакции: часто - кожная сыпь и зуд; иногда - выпадение волос, алопеция, крапивница; очень редко - экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (в т.ч. аллергического характера), тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз /синдром Лайелла/), тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера (отек Квинке, одышка, тахикардия, падение АД вплоть до анафилактического шока), аллергический васкулит и пневмонит.
Прочие: очень редко - обострение инфекционно-воспалительных заболеваний (например, развитие некротизирующего фасцита), симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммунными заболеваниями).
Противопоказания к применению препарата ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД
— наличие в анамнезе аллергических реакций на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
— нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, связанных с лечением НПВС;
— цереброваскулярные или другие активные кровотечения;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточность ферментов сахаразы и изомальтазы;
— III триместр беременности;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата.
Применение препарата ДИКЛОБЕРЛ® РЕТАРД при беременности и кормлении грудью
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на протекание беременности и/или развитие зародыша/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольных абортов (выкидышей), пороков развития сердца и несращения передней брюшной стенки, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности. Считается, что риск развития неблагоприятных эффектов повышается параллельно увеличению дозы и продолжительности терапии.
Диклофенак не следует назначать в течение I и II триместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. В случаях назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо при применении препарата в I и II триместрах беременности доза и продолжительность терапии должны быть, по возможности, минимальными.
Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может оказывать следующие неблагоприятные эффекты на плод:
— сердечно-легочные токсические эффекты (с преждевременным закрытием боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
— нарушение функции почек, которое может прогрессировать и повлечь за собой развитие почечной недостаточности и маловодия (олигогидрамния);
Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может оказывать неблагоприятные эффекты на мать и новорожденного, в т.ч.:
— удлинение времени кровотечения, что обуславливается ингибирующим действием препарата на агрегацию тромбоцитов, которое может проявляться даже при назначении очень низких доз;
— подавление сократительной активности матки, что приводит к поздним или затяжным родам.
Следовательно, назначение диклофенака в III триместре беременности противопоказано.
Диклофенак и его метаболиты выделяются с грудным молоком в незначительных количествах. Поскольку сообщений об отрицательных последствиях для грудного ребенка до сих пор не поступало, при кратковременном применении препарата необходимости в прекращении кормления грудью, как правило, нет. В случаях назначения препарата в высоких дозах или длительной терапии диклофенаком при ревматических заболеваниях следует продумать вопрос о заблаговременном прекращении кормления грудью.
Диклоберл® ретард может приводить к нарушениям фертильной функции у женщин и, в связи с этим, назначение данного препарата женщинам, планирующим беременность, не рекомендовано. У женщин, испытывающих трудности с зачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, следует подумать об отмене терапии препаратом Диклоберл® ретард.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.
Особые указания
Следует избегать одновременного назначения препарата Диклоберл® ретард с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
У пожилых пациентов отмечается повышенная частота развития нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут приводить к летальному исходу.
При применении любых препаратов класса НПВП сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, способных приводить к летальному исходу. Данные осложнения могут возникать на любом этапе лечения с симптомами предвестниками или без них и не зависят от наличия серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе. Риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций увеличивается при повышении дозы НПВП. Кроме того, риск возникновения данных состояний повышен у пациентов с язвенной болезнью ЖКТ в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать терапию с минимальной дозы.
У указанной выше категории пациентов, а также у пациентов, требующих дополнительной терапии ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или терапии другими препаратами, способными повышать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии, включающей средства, защищающие слизистую оболочку ЖКТ (например, мизопростол или ингибиторы протонового насоса).
Пациенты, у которых назначение НПВП в анамнезе сопровождалось ульцерогенным действием на слизистую оболочку ЖКТ, особенно пожилые пациенты, должны быть предупреждены о том, что следует сообщать врачу обо всех непривычных симптомах со стороны ЖКТ (в первую очередь о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начальной фазе терапии.
У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечений ЖКТ (в т.ч. пероральные ГКС, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), Диклоберл® ретард следует назначать с осторожностью. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ во время приема препарата Диклоберл® ретард, терапию данным препаратом следует немедленно отменить.
У пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), терапию НПВП следует назначать с осторожностью, поскольку это может привести к обострению данных состояний.
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего врачебного контроля и консультаций, поскольку существуют сообщения о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и отекам.
Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (100 мг/) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ИБС, поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии. Данную тактику также следует соблюдать при назначении долгосрочной терапии препаратом Диклоберл® ретард пациентам с наличием факторов риска развития сердечно-осудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях применение НПВП было связано с развитием серьезных кожных аллергических реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). По всей видимости, риск развития токсических кожных реакций является наивысшим в начальный период терапии, поскольку, в большинстве случаев, кожные реакции развиваются в течение первого месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности терапию препаратом Диклоберл® ретард следует немедленно прекратить.
Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При длительной или повторной терапии препаратом Диклоберл® ретард необходим регулярный контроль функции печени. При появлении признаков нарушения ее функции следует немедленно прекратить прием препарата.
Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии при врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия), при системной красной волчанке, а также при смешанных заболеваниях соединительной ткани.
Диклоберл® ретард следует применять под особенно тщательным врачебным наблюдением при нарушениях функции почек, при нарушениях функции печени, непосредственно после значительных хирургических вмешательств, у пациентов с поллинозом, полипами носа или хроническими обструктивными респираторными заболеваниями, поскольку у таких больных повышен риск развития аллергических реакций, которые могут выражаться в приступах бронхоспазма, отеке Квинке или крапивнице, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям, поскольку при назначении таким больным препарата Диклоберл® ретард также существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие острых реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков развития реакций гиперчувствительности во время приема капсул Диклоберл® ретард терапию препаратом следует немедленно отменить. Необходимые медицинские меры должны быть приняты специализированным медицинским персоналом в соответствии с наблюдающимися симптомами.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями свертывания крови.
В силу своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие препараты класса НПВП, может маскировать симптомы инфекции. При появлении или усугублении признаков инфекции во время приема препарата Диклоберл® ретард рекомендуется срочно обратиться к врачу. Следует установить, имеются ли показания для терапии противомикробными препаратами.
При длительном применении препарата Диклоберл® ретард необходим регулярный контроль функции почек, а также картины крови.
При продолжительном применении анальгетиков могут наблюдаться головные боли, которые нельзя купировать увеличением доз данных препаратов.
Частый, привычный прием анальгетиков, особенно комбинации нескольких анальгетиков, может повлечь за собой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечной недостаточности (так называемая "анальгетиковая нефропатия").
Сопутствующее употребление алкоголя может усиливать нежелательные эффекты, обуславливаемые действующими веществами препаратов класса НПВП, в особенности нежелательные эффекты со стороны ЖКТ и ЦНС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку при применении препарата Диклоберл® ретард могут иметь место побочные эффекты со стороны ЦНС, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и снизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживанию потенциально опасных механизмов.
Передозировка
Симптомы: нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушения функции печени и почек, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Диклоберла ретард одновременно с другими НПВС, ГКС, ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Диклоберл® ретард может вызывать повышение уровня дигоксина, фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении.
Препарат Диклоберл® ретард может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.
Одновременный прием Диклоберла ретард и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии.
Прием препарата Диклоберл® ретард в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия.
Диклоберл® ретард может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и свертываемости крови.
Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака из организма.
