Лекарственная форма

Раствор для инъекций



Состав

2мл раствора содержат

активные вещества: диклофенак натрия 75мг

лидокаина гидрохлорид 20мг,

вспомогательные вещества: н-ацетил цистеин, динатриум эдетат, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, гидроксид натрия.



Описание

Прозрачная бесцветная жидкость



Фармакологическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ05



Фармакологические свойства

Фармакокинетика После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации в плазме составляет около 20 минут. Противоболевой эффект наблюдается через 15-30 минут. Гидроксилглюкуронид и сульфатные метаболиты практически не обладают биологической активностью и только около 1% этих веществ выделяются почками в неизменном виде. Биологический полураспад в плазме происходит в течение 2 часов и не зависит от почечной недостаточности. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: здесь максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Фармакокинетика не изменяется в зависимости от возраста больного. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается. Фармакодинамика Олфен-75® содержит натриевую соль диклофенака, нестероидное активное вещество с выраженными противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим свойствами. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простогландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно через подавление синтеза простогландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простогландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях препарат благодаря своим противовоспалительным и анальгезирующим свойствам уменьшает ощущение боли (как при движении, так и в состоянии покоя), утреннюю скованность и припухлость суставов и, таким образом, улучшает состояние пациента. При посттравматических и послеоперационных воспалениях Олфен-75® способствует быстрому облегчению спонтанных болей и боли при движении, а также уменьшает воспалительные отеки. Препарат проявляет анальгетический эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При первичной дисменорее Олфен-75® облегчает боль. Олфен-75® более предпочтителен для начальной терапии воспалительных и дегенеративных заболевания как ревматического так и иного происхождения.

Показания к применению

Для начального лечения следующих заболеваний:

- обострение ревматизма

- ревматоидный артрит

- анкилозирующий спондилит

- дегенеративный спондилоартрит

- болезненный вертебральный синдром

- подагра

- почечные и желчные колики

- боль, воспаления и отеки после повреждений и хирургических вмешательств.



Способ применения и дозы.

Раствор вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы один раз в сутки. В тяжелых случаях (например, колика) возможно назначение препарата в виде двух инъекций в сутки с интервалом в несколько часов (место инъекции следует менять). Возможна комбинация парентерального применения препарата с другими формами Олфена (Лактаб ® или Ректокапс®) до максимальной суточной дозы 150 мг. Лечить препаратом в форме инъекций следует в течение двух дней. В случае необходимости можно продолжать терапию другими формами Олфена ( Лактаб® или Ректокапс®).

Побочные действия

- боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея,

абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия

- желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, мелена

кровавая диарея)

- пептическая язва без кровотечения и перфорации

- неспецифический геморрагический колит и обострение

язвенного колита или болезни Крона

- афтозный стоматит, глоссит

- эзофагит

- панкреатит

- запор, обострение геморроя

- головная боль, головокружение, вертиго, утомляемость
- нарушение осязания, парестезии, тремор

- нарушение памяти, дезориентация

- бессонница, раздражительность, беспокойство, депрессия, кошмарные

сновидения, психотические реакции

- асептический менингит

- расстройство зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха,

шум в ушах, нарушение вкуса

- кожные высыпания, редко крапивница, буллезные

высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенсона –

Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз),
эритродермия (эксфолиативные дерматиты), выпадение волос,

фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая пурпура

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия,

интерстициальный нефрит, нефротический синдром,

некротизирующий папиллит

- повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, иногда до

умеренной или высокой степени, гепатиты с желтухой или без желтухи, в

отдельных случаях молниеносный гепатит

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия,

апластическая анемия

- реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм,

анафилактические / анафилактоидные системные реакции, включая

гипотензию)

- в единичных случаях ускоренное сердцебиение, боль в груди,

гипертензия, сердечная недостаточность


- локальная боль, затвердение, иногда абсцессы и локальные

некрозы в месте инъекции



Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам

препарата

- язва желудка и 12-перстной кишки

- приступы астмы, уртикария или острый ринит в анамнезе, которые

появились после приема ацетилсалициловой кислоты или других средств с

угнетающим влиянием на простагландинсинтетазу

- беременность и лактация

- детский возраст до 12 лет!



Лекарственные взаимодействия

Литий, дигоксин

Одновременное использовании других форм диклофенака может привести к повышению концентрации лития или дигоксина в плазме крови.

Диуретики

Олфен-75® может снижать эффективность диуретиков. Совместное применение с калийсохраняющими диуретиками может привести к гиперкалиемии, поэтому необходимо регулярно определять концентрацию калия в сыворотке.

Нестероидные противоревматические средства

Совместное применение с другими нестероидными противоревматическими средствами или глюкокортикостероидами для системного применения может увеличить риск появления желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты

Олфен-75® не взаимодействует с антикоагулянтами. Однако, если Олфен-75® назначается вместе с антикоагулянтами, необходимо в качестве меры предосторожности проверять желаемый антикоагулянтный эффект путем лабораторных анализов. Высокие дозы (200 мг) диклофенака натрия могут обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Противодиабетические средства

Олфен-75® может использоваться совместно с оральными противодиабетическими средствами, не вступая при этом во взаимодействие друг с другом. В отдельных случаях могут иметь место гипогликемические и гипергликемические реакции после применения Олфен-75®, что требовало коррекции его доз или доз противодиабетических средств. Метотрексат Следует соблюдать осторожность при применении нестероидных противоревматических средств за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут повышаться. Циклоспорин При совместном применении с Олфен-75® может повышаться нефротоксичность циклоспорина.

Особые указания

Как и при лечении другими нестероидными противовоспалительными



средствами, во время лечения Олфен®-75 необходимо регулярно контролировать функцию печени. Лечение Олфен®-75 следует прекратить в случае нарушения функции печени, если появились клинические признаки или симптомы заболевания печени (например, гепатит) или другие проявления ( эозинофилия, кожные высыпания и т.п.) Больные с печеночной порфирией Олфен®-75 должны применять с осторожностью. Пациенты с нарушениями функци сердца, почек, ослабленные пациенты и люди пожилого возраста во время лечения препаратом Олфен®-75 должны находиться под наблюдением врача. Рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы для лечения ослабленных пациентов пожилого возраста и с малой массой тела. Если Олфен®-75 применяется достаточно длительное время, рекомендуется мониторинг функции почек и печени, а также картины крови. Подобно другим НПВС, Олфен®-75 может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациенты с нарушением коагуляции должны находиться под строгим контролем. Перед назначением препарата Олфен®-75 все больные, ранее перенесшие пептические язвы, и те, у которых наблюдаются желудочно-кишечные нарушения невыясненного характера, поражения почек или печени, высокое кровяное давление, а также люди пожилого возраста, должны пройти тщательное медицинское обследование. У больных астмой, сенной лихорадкой, хроническим респираторным заболеванием, имеющих полипы в носу или имеющих аллергию к анальгетикам или противоревматическим средствам всех типов применение Олфен®-75 может вызвать приступы астматического характера. Влияние на способность управлять транспортными средствами Пациенты с вертиго или другими расстройствами центральной нервной системы, в том числе с нарушением зрения, не должны управлять транспортными средствами и работать с механизмами после применения Олфен®-75.



Передозировка

Лечение острых отравлений, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств, заключается в проведении поддерживающих и симптоматических мер. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны.

Терапевтические меры в случае передозировки: после приема препарата необходимо как можно быстрее предотвратить его абсорбцию путем промывания желудка и приема активированного угля.

Лечение таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, конвульсии, раздражение желудочно-кишечного тракта и затруднение дыхания, является поддерживающим и симптоматическим. Специальная терапия, такая как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, возможно, являются незначительной помощью для выведения НПВС из-за их высокой степени связывания с белками плазмы и экстенсивного метаболизма.



Форма выпуска и упаковка

5 ампул по 75мг/2 мл в контурной пластиковой ячейке в картонной пачке с инструкцией по применению.



Условия хранения

Хранить при температуре от 0°С до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!



Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.