Состав
Одна капсула содержит:
действующее вещество:
доксициклин (в виде доксициклина гидрохлорида) 100 мг
вспомогательные вещества:
альгиновая кислота 3 мг,
магния стеарат 7,2 мг,
натрия лаурилсульфат 0,8 мг,
лактоза 100 мг,
крахмал кукурузный до 311 мг
Описание
капсулы номер 2 темно-зелёного цвета, цилиндрической формы (основания цилиндра выпуклые), твёрдые, непрозрачные; содержимое капсул – порошок жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, тетрациклин
Код АТХ: J01 AA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Доксициклин обладает бактериостатическим действием, механизм которого заключается в ингибировании биосинтеза белков на рибосомальном уровне.
К доксициклину высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytiсa, E. coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Pasteurella spp., Bacteroides spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91 – 96%) и внутриклеточные патогены.
Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумы, туляремии, сибирской язвы, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулёмы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки; грибы.
В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина, обладает более высокой терапевтической эффективностью, появляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрёстная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетические свойства
Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции доксициклина. Доксициклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Са2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозe. Максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл, доксициклин достигает через 2 часа после приёма внутрь дозы 200 мг.
Доксициклин с белками крови связывается на 93%. Объём распределения составляет 0,7 л/кг.
Доксициклин хорошо проникает в органы и ткани; через 30 – 45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10 – 20% от уровня плазмы).
Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.
При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Са2.
Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, выводиться с каловыми массами (20 - 60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 часа (из них 20 – 50% - в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности – только 1 – 5%.
Показания к применению
инфекции дыхательной системы (фарингит, бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.) вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumоnia, Chlamydia psittaci. При инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов вызванных Haemophilus influenzae, Klebsiella spр., Streptococcus pneumoniae доксициклин применяется в качестве альтернативного препарата у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину;
инфекции мочеполовой системы (негонорейные уретриты, воспаление шейки матки, инфекции малого таза, эпидидимит, проктит, венерическая гранулёма) вызванные Chlamydia trachomatis, Ureоplasma urealitycum;
конъюнктивит вызванный Chlamydia trachomatis;
инфекции вызванные Rickettsia spp. – сыпной тиф, лихорадка Скалистых Гор, лихорадка Ку, окопная лихорадка, эрлихиоз;
гонорея (Neisseria gonorrhoeae) и сифилис (Treponema pallidum) у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам;
холера (Vibrio comma), а также ранние стадии болезни Лайма;
паховая гранулёма вызванная Calymmatobacterium granulomatis;
мягкий шанкр вызванный Haemophilus ducreуi;
трахома (Chlamуdia trachomatis);
пситтакоз (Chlamуdia psittaci);
бруцеллез (Brucella spp.) в сочетании со стрептомицином;
бортонеллёз вызванный Bartonella bacilliformis;
чума (Yersinia pestis);
туляремия вызванная Francisella tularensis;
инфекции вызванные Campylobacter fetus;
профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum.
Противопоказания
Доксициклин не следует применять в следующих случаях:
повышенная чувствительность к доксициклину, к другим компонентам препарата или другим тетрациклинам;
тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
порфирия;
системная красная волчанка;
детский возраст до 8 лет;
беременность и лактация;
лейкопения
Беременность и лактация
Назначение препарата беременным допускается только когда его применение у матери абсолютно показано, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Проникает через плаценту и накапливаются в тканях плода, в связи с чем, не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Доксициклин, как и другие тетрациклины, проявляет сродство к молодым, быстроразвивающимся тканям, и не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Кроме того, применение доксициклина в период формирования зубов и скелета (последний триместр беременности, дети до 8 лет) может приводить к окрашиванию и повреждению зубов или замедлению развития скелета.
Доксициклин проникает в молоко матери, поэтому нельзя его назначать кормящим грудью женщинам.
Способ применения и дозы
Дозы и продолжительность лечения - строго по назначению врача.
Взрослые с массой тела до 70 кг и дети с весом более 45 кг
В первый день лечения обычно назначают 200 мг доксициклина одномоментно или в два приёма – по 100 мг каждые 12 часов, а затем переходят на поддерживающую дозу – 100 мг один раз в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.
При тяжёлых инфекциях, в течение всего периода лечения, рекомендуется принимать 200 мг доксициклина в сутки.
Взрослые с массой тела более 70 кг
В течение всего периода лечения, рекомендуется принимать 200 мг в сутки.
Дети старше 8 лет с массой тела до 45 кг
В первый день лечения назначают 2,2 мг доксициклина / кг массы тела 2 раза в день, а затем 2,2 – 4,4 мг/кг массы тела в сутки в одной дозе или 1,1 – 2,2 мг/кг массы тела 2 раза в день.
Детям с массой тела более 45 кг доксициклин назначают как взрослым.
Дозы применяемые при некоторых инфекциях
Гонорея
продолжительность лечения – 1 день: 600 мг доксициклина в сутки в два приёма с интервалом в 1 час.
продолжительность лечения – 7 дней: по 200 мг доксициклина в сутки в два приёма
Инфекции мочеполовой системы
вызванные Chlamydia trochomatis и Ureoplasma urealitycum:
продолжительность лечения – от 7 до 10 дней: 100 мг доксициклина 2 раза в сутки
Сифилис
вызванный Treponema pallidum
ранний сифилис -
пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину назначают 100 мг доксициклина два раза в сутки в течение 2 недель.
поздний сифилис -
пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллину назначают 100 мг доксициклина два раза в сутки в течение 4 недель.
Болезнь Лайма
взрослые: 100 мг доксициклина 2 раза в сутки
дети: 1-2 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
Профилактика малярии
взрослые: 100 мг доксициклина 1 раз в сутки
дети старше 8 лет: 2 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (до 100 мг 1 раз в сутки).
Профилактику необходимо начать за 1-2 дня перед выездом в страны в которых существует риск заболеть малярией, а затем её продолжать в течение всего периода пребывания и 4 недели после возвращения.
Способ применения
Капсулы необходимо проглатывать целиком запивая большим количеством жидкости (водой). Препарат всасывается лучше всего при приёме на пустой желудок.
В случае пропуска очередного приема препарата Доксициклин в назначенное время необходимо принять как можно быстрее пропущенную дозу.
Если от момента пропущенной дозы прошло много времени и наступает время очередного приёма препарата, необходимо воздержаться от приёма пропущенной дозы и вернуться к назначенной схеме дозировки, рекомендованной врачом.
Нельзя принимать двойную дозу!
Внимание! Перед лечением доксициклином необходимо провести исследование чувствительности, выделенного возбудителя к антибиотику.
Лечение можно начать до получения результата чувствительности возбудителя.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение).
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, глоссит, воспаление слизистой оболочки рта и глотки, воспалительные изменения в области ануса; редко – гастрит, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит и изъязвление слизистой пищевода, псевдомембранозный колит.
Продлённая или повторная терапия может быть причиной развития суперинфекции вызванной нечувствительными к препарату бактериями или грибами.
Редко гепатотоксичность
Кожные симптомы: папулёзно-пятнистые кожные изменения, сыпь, редко – дескваматозный дерматит; фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница; редко – эозинофилия, одышка, анафилаксия, ангионевротический отёк, лекарственная красная волчанка, синдром Лейелла, перикардит.
У взрослых пациентов может наблюдаться повышение внутричерепного давления сопровождающееся головной болью, тошнотой, рвотой и нарушениями зрения в результате отёка сосочка зрительного нерва; у новорождённых может возникнуть набухание родничка.
У детей до 8 лет редко наблюдалось необратимое изменение цвета зубов и повреждение зубной эмали, а также задержка развития скелета.
Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
В случае появления тяжёлых побочных симптомов, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Передозировка
Отсутствуют сведения касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить приём препарата и предпринять мероприятия направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, приём активированного угля – в случае если сознание сохранено).
Лечение при передозировке прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.
Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию доксициклина снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты железа, натрия бикарбонат, Mg2+ содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Доксициклин усиливает действие противосвёртывающих производных кумарина и противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины; во время приёма доксициклина может оказаться необходимым уменьшение доз этих препаратов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Повышает частоту кровотечений „прорыва” на фоне приёма эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Доксициклин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов. Во время лечения доксициклином рекомендуется применение дополнительных эффективных методов контрацепции.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Доксициклин усиливает нефротоксичность метоксифлурана и других потенциально нефротоксических препаратов.
Доксициклин усиливает токсичность метотрексата и циклоспорина А.
Препараты индуцирующие микросомальные энзимы такие, как барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, а также алкоголь ускоряют метаболизм доксициклина, в результате чего может сократиться биологический период полувыведения доксициклина и уменьшиться его терапевтическое действие. У пациентов принимающих вышеупомянутые препараты необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы доксициклина.
При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные явления со стороны пищеварительной системы.
Особые указания
Для предотвращения местно-раздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация желудочно-кишечного тракта) рекомендуется приём в дневные часы с большим количеством жидкости или пищей.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4 – 5 дней после него.
Может маскировать проявление сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно тёмно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения её функции.
При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы, и концентрация в крови не возрастает.
Доксициклин влияет на результаты определений глюкозы, уробилиногена, белка и катехоламинов в моче.
Доксициклин, как и другие тетрациклины, образует в костной ткани прочные комплексные соединения с кальцием. Применение препарата в период формирования костной ткани (последний триместр беременности, дети до 8 лет) может привести к изменению цвета и повреждению зубов или замедлению развития скелета.
Во время лечения доксициклином может наступить чрезмерное развитие устойчивых микроорганизмов, напр. Candida. Если возникнет инфекция, вызванная устойчивыми микроорганизмами, доксициклин необходимо отменить и начать соответствующее лечение.
Во время применения доксициклина могут возникнуть аллергические реакции (напр. дескваматозный дерматит, ангионевротический отёк, анафилактический шок). В случае появления аллергических реакций, доксициклин необходимо отменить и начать симптоматическое лечение. У пациентов, имеющих аллергию на какой-либо препарат из группы тетрациклинов, могу возникнуть аллергические реакции на доксициклин
Доксициклин с осторожностью следует принимать пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам принимающим другие гепатотоксические препараты. Пациентам, длительно лечащихся доксициклином, должен проводиться контроль функции печени, почек и картины крови.
Пища, особенно молочные продукты, а также препараты содержащие ионы металлов могут замедлять всасывание доксициклина из пищеварительного тракта.
Антибиотики широкого спектра действия иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Угнетение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому, пациенты у которых во время применения антибиотика или сразу же после его отмены наблюдается расстройство пищеварения должны обратиться к врачу, а не лечиться самостоятельно. В случае выявления псевдомембранозного колита необходимо немедленно прекратить приём доксициклина и начать соответствующее лечение. В более лёгких случаях обычно достаточно отменить препарат, в более тяжёлых – назначают внутрь метронидазол или ванкомицин. Противопоказан приём препаратов тормозящих перистальтику кишечника или других средств скрепляющего действия.
Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства
Отсутствуют данные об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Во время применения тетрациклинов спорадически наблюдались преходящие расстройства зрения, которые могут ограничивать психофизические способности.
Форма выпуска
Капсулы 100 мг упаковывается по 5 штук в блистер типа ПВХ/АЛЮМИНИЙ
2 блистера с приложенной инструкцией по применению упаковываются в индивидуальную картонную пачку.
Срок годности:
4 года
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения.
Список Б.
Хранить при температуре до 25 °С. Защищать от света и влаги.