Դեղերի նկարագրություն
Դեղերի նկարագրություն, Роцефин без растворителя фл. 1г
Դասակարգում: Հակաբիոտիկներ
Фармакологическое действие
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Роцефин отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношениии грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату; анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%.
Распределение
Связывание с альбумином плазмы варьирует от 85% до 95%.
После в/в введения цефтриаксон быстро проникает в межтканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
T1/2 цефтриаксона у здоровых взрослых составляет около 8 ч.
Цефтриаксон выводится в неизмененном виде: у взрослых - 50-60% почками; 40-50% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 обычно вдвое больше, чем у здоровых взрослых.
У новорожденных детей почками выводится около 70% цефтриаксона.
Увеличение T1/2 возможно у пациентов с одновременным выраженным нарушением функции печени и почек.
Показания
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
-сепсис;
-менингит;
-инфекционные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит);
-инфекционные заболевания костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
-инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом;
-инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмонии);
-инфекционные заболевания половых органов (в т.ч. гонорея).
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 г Роцефина 1 раз/сут. В зависимости от клинической ситуации суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают.
Грудным детям (с 3 недели жизни) и детям в возрасте до 12 лет назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Как правило, введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут. При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к препарату дозу можно скорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 7 дней для чувствительных штаммов St. pneumoniae.
При гонорее рекомендуют вводить 250 мг в/в однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г Роцефина (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется лишь при значениях КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 250 мг или 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в вливаний растворяют 2 г препарата Роцефин в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Обычно используют следующие базовые растворы: физиологический раствор; 5% или 10% раствор глюкозы; 5% раствор левулозы; 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор глюкозы.
В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; редко - увеличение активности трансаминаз, затемнение на эхограмме желчного пузыря.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, экссудативная полиформная эритема; редко - анафилактоидные или анафилактические реакции.
Местные реакции: в редких случаях - флебит. В/м введение без лидокаина является болезненным.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (микозы половых путей).
Прочие: олигурия, увеличение креатинина сыворотки, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови.
Частота всех побочных действий не превышает 2%.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата при беременности не установлена.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных факторов на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие потомства. У приматов явлений эмбриотоксичности или тератогенности не наблюдалось.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
После употребления алкоголя вслед за приемом Роцефина не наблюдалось эффектов, сходных с действием дисульфирама (тетурама).
Использование в педиатрии
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Роцефин следует назначать с осторожностью.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Роцефин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Роцефин и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При одновременном применении высоких доз Роцефина и "петлевых" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Роцефин повышает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид не оказывает влияния на выведение Роцефина.
Фармацевтическое взаимодействие.
Раствор Роцефина несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (как при приготовлении, так и при введении).
Условия хранения
Свежеприготовленные растворы Роцефина физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Роцефин отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношениии грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату; анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%.
Распределение
Связывание с альбумином плазмы варьирует от 85% до 95%.
После в/в введения цефтриаксон быстро проникает в межтканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. При менингите у детей (в т.ч. новорожденных) цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Выведение
T1/2 цефтриаксона у здоровых взрослых составляет около 8 ч.
Цефтриаксон выводится в неизмененном виде: у взрослых - 50-60% почками; 40-50% - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет T1/2 обычно вдвое больше, чем у здоровых взрослых.
У новорожденных детей почками выводится около 70% цефтриаксона.
Увеличение T1/2 возможно у пациентов с одновременным выраженным нарушением функции печени и почек.
Показания
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
-сепсис;
-менингит;
-инфекционные заболевания органов брюшной полости (в т.ч. перитонит);
-инфекционные заболевания костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
-инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом;
-инфекционные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмонии);
-инфекционные заболевания половых органов (в т.ч. гонорея).
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 г Роцефина 1 раз/сут. В зависимости от клинической ситуации суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают.
Грудным детям (с 3 недели жизни) и детям в возрасте до 12 лет назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Как правило, введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут. При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к препарату дозу можно скорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 7 дней для чувствительных штаммов St. pneumoniae.
При гонорее рекомендуют вводить 250 мг в/в однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г Роцефина (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется лишь при значениях КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 250 мг или 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу.
Для в/в инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Препарат вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в вливаний растворяют 2 г препарата Роцефин в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Обычно используют следующие базовые растворы: физиологический раствор; 5% или 10% раствор глюкозы; 5% раствор левулозы; 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор глюкозы.
В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; редко - увеличение активности трансаминаз, затемнение на эхограмме желчного пузыря.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, экссудативная полиформная эритема; редко - анафилактоидные или анафилактические реакции.
Местные реакции: в редких случаях - флебит. В/м введение без лидокаина является болезненным.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (микозы половых путей).
Прочие: олигурия, увеличение креатинина сыворотки, лихорадка, озноб, нарушение свертываемости крови.
Частота всех побочных действий не превышает 2%.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата при беременности не установлена.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных факторов на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие потомства. У приматов явлений эмбриотоксичности или тератогенности не наблюдалось.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.
После употребления алкоголя вслед за приемом Роцефина не наблюдалось эффектов, сходных с действием дисульфирама (тетурама).
Использование в педиатрии
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, Роцефин следует назначать с осторожностью.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Роцефин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Роцефин и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При одновременном применении высоких доз Роцефина и "петлевых" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Роцефин повышает нефротоксичность аминогликозидов.
Пробенецид не оказывает влияния на выведение Роцефина.
Фармацевтическое взаимодействие.
Раствор Роцефина несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (как при приготовлении, так и при введении).
Условия хранения
Свежеприготовленные растворы Роцефина физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
