Фармакологическое действие

Противодиарейный препарат. Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. В результате этого происходит ингибирование высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению пропульсивной перистальтики и увеличению времени прохождения содержимого по кишечнику. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая, таким образом, недержание и позывы.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм
Лоперамид легко абсорбируется из ЖКТ, почти полностью экстрагируется и метаболизируется в печени, где конъюгируется и выделяется с желчью.
Благодаря высокому сродству лоперамида со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при "первом прохождении" через печень, лоперамид практически не поступает в системный кровоток.
Распределение
Исследования распределения препарата у крыс показали высокое сродство к стенке кишечника и связывание преимущественно с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки.
Выведение
T1/2 лоперамида у человека в среднем составляет 10.8 ч (9-14 ч).
Выводится в основном с калом.

Показания

– симптоматическое лечение острой и хронической диареи;
– илеостома (для уменьшения частоты дефекаций и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Режим дозирования

При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы, для детей старше 6 лет - 1 капсула. В дальнейшем - по 1 капсуле после каждого жидкого стула.
При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 капс./сут, для детей старше 6 лет - 1 капс./сут. Начальная доза обычно корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капс./сут.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых - 8 капс./сут, у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капс. на 20 кг массы тела ребенка).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие, в очень редких случаях связанное с кишечной непроходимостью, особенно при несоблюдении режима дозирования.
Дерматологические реакции: сыпь.
Прочие: симптомы, которые обычно трудно отличить от симптомов, связанных с диарейным синдромом - боль или дискомфорт в животе, тошнота и рвота, утомляемость, сонливость или головокружение; сухость во рту.
Ни в одном из тех случаев, когда соблюдались рекомендации по применению и учитывались противопоказания, не было отмечено серьезных побочных реакций, даже после длительного приема.

Противопоказания

– острая дизентерия, характеризующаяся наличием крови в стуле и сильным жаром (Имодиум не следует назначать в качестве основной терапии);
– острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков широкого спектра действия;
– не следует применять Имодиум, если необходимо избежать угнетения перистальтики;
– запор, вздутие живота, субилеус;
– детский возраст до 6 лет (из-за высокой дозировки капсул для этой категории пациентов);
– повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

При беременности, особенно в I триместре, Имодиум можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о тератогенном или эмбриотоксическом действии Имодиума отсутствуют.
Данные о выделении лоперамида с грудным молоком ограничены. Поскольку небольшое количество препарата было обнаружено в грудном молоке, прием Имодиума в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особые указания

Поскольку Имодиум является препаратом для симптоматической терапии, по возможности, необходимо назначать также этиотропную терапию.
При диарее, особенно у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
Поскольку лоперамид характеризуется высокой степенью метаболизма при "первом прохождении" через печень, у пациентов с дисфункцией печени возможно его замедление и повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Этой категории пациентов требуется тщательное медицинское наблюдение для выявления симптомов токсического поражения ЦНС под влиянием лоперамида.
При развитии запора, вздутия живота или субилеуса необходимо немедленно прекратить прием Имодиума.
Использование в педиатрии
Имодиум не следует назначать детям в возрасте до 6 лет без контроля врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Имодиум не нарушает быстроту реакции. Однако, в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения, не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки (включая относительную передозировку ввиду дисфункции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания) и кишечная непроходимость.
Дети в большей степени чувствительны к влиянию на ЦНС.
Лечение: в качестве антидота можно использовать налоксон. Т. к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение налоксона.
Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие не отмечалось (за исключением препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.